Противогрибковые ср-ва

В последнее время заметен высокий рост числа различных грибковых заболеваний, требующих лечения противогрибковыми препаратами. Это явление зависит от множества факторов и особенно от применения имунодепрессантов, сильных антибиотиков и пр. Сегодня значительно выросла потребность в высокоэффективных противогрибковых препаратах. Наблюдается не только тенденция роста такого рода заболеваний, но и развивается устойчивость грибковых возбудителей к имеющимся лекарствам и препаратам от грибков, выявление новых видов грибка, которые раньше считались непатогенными.

Для терапии грибковых заболеваний применяют ряд лекарственных препаратов, которые различаются по механизму и спектру действия, происхождению (синтетические или природные), противогрибковому эффекту (фунгистатический или фунгицидный), способам назначения (наружно, парентерально, внутрь), показаниям к применению (системные или местные инфекции).

Противогрибковые средства называются антимикотиками, именно они применяются для лечения и профилактики микозов.

Полиеновые антибиотики — это природные антимикотики. Их механизм действия сегодня достаточно изучен. Эти препараты позволяют прочно связываться с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушая ее первоначальную целостность. Полиены имеют очень большой спектр противогрибковой активности. Вещество амфотерицин В при систематическом применении имеет активность в отношении большого количества мицелиальных, дрожжеподобных и диморфных грибов. Такие полиены, как натамицин, нистатин, леворин при местном применении действуют в основном на грибы Candida spp. Также полиеновые антибиотики проявляют активность в отношении многих простейших, средства от грибковых инфекций действуют в отношении амеб и лейшманий (амфотерицин В), трихомонад (натамицин). Все полиены при приеме внутрь практически не всасываются из ЖКТ и с поверхности слизистых оболочек и неповрежденной кожи (при местном применении).

Азолы (являются производными триазола и имидазола) – это одна из наиболее многочисленных групп противогрибковых средств синтетического происхождения. Она включает в себя: азолы для местного и системного применения. Практически все азолы имеют один и тот же действующий механизм. Они действуют как полиеновые антибиотики, но имеют иной механизм действия: азолы нарушают образование эргостерола — главного компонента структуры клеточной мембраны грибов. Азолы, имеющие большой спектр действия, оказывают в основном фунгистатический эффект. Для системного применения азолы имеют активность в отношении многих возбудителей инвазивных и поверхностных микозов. Самым эффективным действием среди пероральных антимикотиков обладают итраконазол и вориконазол. Они имеют отличие от других азолов своей активностью в отношении Aspergillus spp.

Противогрибковые средства аллиламины, являющиеся синтетическими антимикотиками, оказывают фунгицидное действие. Они, в отличие от азолов, имеют свойство блокировать более ранние стадии образования эргостерола. Клиническое значение аллиламинов заключается только в их действии на возбудителей дерматомикозов, поэтому основными показаниями к назначению и применению аллиламинов являются именно дерматомикозы. При этом тербинафин применяют внутрь и местно, а нафтифин - только местно.

Эхинокандины. Сегодня в нашей стране зарегистрирован только один препарат этой группы — каспофунгин, а два других (анидулафунгин и микафунгин) находятся на стадии клинических испытаний. Каспофунгин применяют только парентерально, потому как биодоступность препарата при пероральном приеме составляет не больше 1%.