Эфавиренз

Немного фактов

Эфавиренз противовирусное лекарство, которое используется в рамках прохождения антиретровирусной терапии при лечении ВИЧ-инфекции. Ненуклеозидный ингибитор ревертазы (обратной транскриптазы) эффективен в отношении вируса иммунодефицита 1-го типа. Чаще всего комбинируется с другими антиретровирусными средствами, которые приостанавливают процесс самокопирования вируса в организме.

Немного фактов

Эфавиренз противовирусное лекарство, которое используется в рамках прохождения антиретровирусной терапии при лечении ВИЧ-инфекции. Ненуклеозидный ингибитор ревертазы (обратной транскриптазы) эффективен в отношении вируса иммунодефицита 1-го типа. Чаще всего комбинируется с другими антиретровирусными средствами, которые приостанавливают процесс самокопирования вируса в организме.

Средство производится индийской фармацевтической корпорацией Lark Laboratories. Антиретровирусный препарат был внесен ВОЗ в список жизненно необходимых медикаментов и включен в официальный реестр лекарственных средств в начале 2015 года. Используется в современных схемах высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ), в рамках которых предусмотрен однократный прием противовирусных медпрепаратов в сутки. Назначается для пациентов всех возрастных групп, страдающих ВИЧ-инфекцией 1-го типа.

Лекарственная форма

Антивирусный препарат выпускается в форме двояковыпуклых продолговатых желтых таблеток, заключенных в пленочную оболочку. В их состав входят такие компоненты:

• эфавиренз;
• додецилсульфат натрия;
• повидон К-30;
• поливинилпирролидон;
• стеарат магния;
• макрогол 4000;
• дисахариды;
• кукурузный крахмал;
• поливиниловый спирт;
• лецитин;
• краситель Acid Yellow 3;
• двуокись титана;
• гидромеллоза.

Таблетки выпускаются в пластиковых банках по 30 штук или в блистерах из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке может находиться от 1 до 3 контурных упаковок с таблетками и детальной инструкцией по применению.

Фармакотерапевтические свойства

Является селективным ингибитором ревертазы ВИЧ-1. Антивирусное действие таблеток обусловлено конкурентным ингибированием фермента, ускоряющего биосинтез ДНК вируса на матрице РНК.

Противовирусная активность лекарства определялась на линиях мононуклеарных клеток и культурах макрофагов. Терапевтическое действие таблеток в отношении диких штаммов вируса и вариантов с мутациями в гене протеазы составляет 90-96%.

В высокой дозировке Эфавиренз не проявляет мутагенной активности и не влияет на фертильность. Максимальная концентрация действующих веществ в крови достигается через 5 часов после употребления таблетки. Впоследствии они метаболизируются системой цитохрома с последующим конъюгированием с уриновой кислотой.

Показания

В состав антивирусного средства входят компоненты, которые препятствуют репликации РНК вируса иммунодефицита. Показанием к его применению является ВИЧ-инфекция 1-го типа у детей, подростков и взрослых.

Режим дозирования

Таблетки Эфавиренз предназначены для перорального применения. Их включают в схему ВААРТ вместе с другими антиретровирусными лекарствами. Стандартная доза для взрослых составляет 600 мг/день. Перед употреблением таблетку не дробят и не разжевывают, запивая питьевой водой.

При лечении детей дозировку определяет педиатр в индивидуальном порядке. Пациентам с массой до 60 кг назначается в среднем 200-400 мг/день. Длительность антиретровирусной терапии зависит от скорости регресса вирусных заболеваний.

Беременность и лактация

В медицинских исследованиях на токсичность противовирусного средства были выявлены пороки развития плода. Его компоненты легко преодолевают плацентарный барьер, поэтому лекарство не назначается во время гестации.

При применении таблеток в лактационный период рекомендуется перевести грудного ребенка на искусственное вскармливание. В противном случае возможно развитие побочных эффектов со стороны ЖКТ, нервной и иммунной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Нежелательно комбинировать противовирусное средство с медикаментами, которые являются субстратом для ферментов UGТ1А1 и CYP3A4. Они могут влиять на терапевтическую активность эфавиренза.

Одновременный прием таблеток с Астемизолом, Триазоламом и Терфенадином приводит к замедлению метаболических процессов и тяжелым осложнениям: нарушение дыхания, сердечная аритмия, спутанность сознания и т.д.

Совместимость с алкоголем

Во время терапии ретровирусных заболеваний нежелательно употреблять спиртосодержащие напитки, т.к. как они влияют на скорость абсорбции действующих веществ медпрепарата.

Передозировка и побочные эффекты

Ошибочный прием 1200 мг Эфавиренза в сутки может привести к нарушению функций нервной системы, о чем чаще всего свидетельствуют самопроизвольные мышечные сокращения. Чтобы ускорить выведение не абсорбировавшихся лекарственных веществ, нужно принять активированный уголь.

Инструкция предупреждает, что время приема противовирусного средства могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• абдоминальные боли;
• диспепсические явления;
• нарушение стула;
• агрессивное поведение;
• параноидальные реакции;
• нервозность;
• аллергические высыпания;
• многоформная эритема.

В случае возникновения вышеперечисленных признаков следует обратиться за помощью к врачу.

Противопоказания

Лекарство не назначается детям до 3 лет и больным с повышенной чувствительностью к эфавирензу. Противопоказаниями к употреблению таблеток являются:

• печеночная недостаточность;
• тяжелый фиброз печени;
• беременность и лактация;
• сердечно-сосудистые патологии.

В связи с высокой вероятностью обострения побочных эффектов таблетки рекомендуется употреблять натощак.

Аналоги

Аналогами являются лекарства, которые относятся к селективным ингибиторам ревертазы:

• Арверенз;
• Эфамат;
• Эфкур-Здоровье;
• Эфервен.

Условия продажи и хранения

Антиретровирусные таблетки отпускаются только по предписанию врача. Предельный срок годности лекарства составляет 24 месяца. Хранить его нужно в проветриваемом месте при температуре до 24 градусов Цельсия.