Мимпара

Фармакологические свойства

Мимпара является противопаратиреоидным средством, которое регулирует деятельность восприимчивых к кальцию нейронов паращитовидных желез. Эти рецепторы контролируют секрецию тиреоидного фермента. Основное действующее вещество препарата – цинакалцет, имеет кальциеимитирующее действие. При этом происходит снижение воспроизводства гормона и повышение сенситивности рецептора к кальцию, находящемуся в неклеточном пространстве. Результатом влияния химпродукта является параллельное падение уровня тиреоидного гормонального компонента и Са в кровяной субстанции. Наибольшее значение снижения порога обоих показателей наблюдается минимум через 2 часа после употребления лекарства. Суточный диапазон дозирования составляет одни сутки. Проводившееся с участием более 1100 больных с произвольной патологией вторичного гиперпаратиреоза и терминальной фазой дисфункции системы мочевыведения, подвергающихся очистке крови, клиническое тестирование показало следующие результаты. У людей, принимавших химпрепарат Мимпара вместе с фосфатами, зафиксировано существенное падение количества гормонов в сравнении с теми, кто получал нейтральное вещество и стандартное лечение. Допускаемая плотность кальций-фосфорного соединения и ферментов сохранялась стабильной в течение годичного курса фармакологического лечения. Но для людей с нарушением функциональности почечной структуры в преддиализной фазе так и не было определено оптимальное дозирование, безопасность и результативность лечения. Поэтому у них существует большая вероятность формирования пониженного порога Са в кровяной массе.

Состав и форма выпуска

Фармацевтические предприятия РїСЂРѕРёР·РІРѕРґСЏС‚ медикамент Мимпара (РјРЅРЅ) РІ трех видах, отличающихся количественным содержанием активного компонента - цинакалцета, Р° именно - 30, 60 Рё 90 РјРі. Р˜Р·РґРµР»РёСЏ РІ таблетированной форме имеют бледно-зеленый оттенок СЃ соответствующей РґРѕР·Рµ обозначением РЅР° РѕРґРЅРѕР№ стороне Рё аббревиатурой AMG - РЅР° РґСЂСѓРіРѕР№.

Показания к применению

Лекарство предназначено для лечения вторичного гипертиреоза у людей с почечной дисфункцией, которым проводится диализ. Мимпара вводится и в случае комплексной терапии с микронутриентом D и с химизделиями, захватывающими фосфаты. Препарат показал свою эффективность при устранении гиперкальциемии, обусловленной карциномой паращитовидных желез с первичным гиперпаратиреозом, когда процедура паратиреоидэктомии к проведению запрещена или по клиническим показателям неприемлема.

Международная классификация болезней(МКБ-10)

C75.0 Раковая опухоль паращитовидного [околощитовидного] органа;

E21.1 Вторичный гиперпаратиреоз, не определенный в иных тематиках;

E21.2 Р˜РЅС‹Рµ РїРѕРґРІРёРґС‹ гиперпаратиреоза;

E83.5.0* Повышенное содержание кальция в сывороточной массе крови;

N18.0 Последняя стадия деструкции почек.

Побочные эффекты

В результате применения препарата с целью устранения симптомов вторичного гиперпаратиреоза наблюдались осложнения в форме тошноты с рвотой. Проявлялись данные признаки в легкой или умеренной степени и через короткое время проходили. Лечение прекращалось по причине тошноты у 5% больных и рвоты у 27% людей, принимавших цинакалцет. Осложнения чаще всего встречались в исследуемой группе, употреблявших лекарство, а не плацебо. Акцидентные эффекты возникали также со стороны:

органов ЖКТ – отсутствие аппетита, понос, метеоризм, вздутие живота;

центральной и периферической нервной системы – онемение кожи, в редких случаях – судорожные явления;

опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах;

эндокринной системы – падение количества тестостерона в крови;

дерматология - высыпания на коже.

При лечении карцином околощитовидных желез и первичного гиперпаратиреоза признаки коллатеральных осложнений были тождественны симптомам, наблюдаемым у больных с хроническим недугом почечной системы. Обычная врачебная практика назначения средства Мимпара показывала следующие нежелательные последствия. У больных с сердечной патологией фиксировались нечастые прецеденты понижения артериального давления с одновременным ухудшением протекания основного заболевания сердца; возникали аллергенные проявления - крапивная лихорадка, ангионевротический шок.

Противопоказания

Ограничения по использованию препарата касаются детского возраста, поскольку нет достоверных данных о вреде или пользе применения медикамента. Также вещество отменяется при повышенном уровне сенситивности к составляющим компонентам.

Применение при беременности

Сведения о фармококинетике лекарства Мимпара в период вынашивания ребенка не предоставлены. Поэтому возможность его назначения рассматривается лишь в случае явной пользы для здоровья пациентки и отсутствия риска нанесения вреда плоду. Нет информации по воздействию активных компонентов на процесс лактообразования и о возможности проникновения цинакалцета в лактозу. При острой потребности проведения курса лечения рассматривается вопрос о прекращении кормления младенца грудью и переводе его на искусственное питание. В опытах, проведенных на кроликах, установлено, что цинакалцет проходит через плацентарную защиту. Но негативного влияния на утробное и развитие после рождения не производит. Отсутствует также эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на потомство у тех же отряда грызунов, кроме некоторого уменьшения массы тела у эмбрионов в случае введения повышенной дозировки.

Способ и особенности применения

Средство Мимпара назначается для перорального приема РІ момент принятия продуктов или сразу после РЅРёС… РІ СЃРІСЏР·Рё СЃ повышением биодоступности действующего ингредиента РїСЂРё одномоментном введении еды Рё лекарства. Капсулу РЅРµ разжевывают, Р° глотают целиком. РџСЂРё вторичном гиперпаратиреозе Сѓ людей старше 60 лет оптимальная РЅРѕСЂРјР° лекарства составляет 30 РјРі РІ суточной РґРѕР·РёСЂРѕРІРєРµ. Коррекция количества материала осуществляется через каждые полмесяца-месяц СЃ доведением РґРѕ максимума РїРѕ 180 РјРі РЅР° протяжении 24 часов. РџСЂРё этом Сѓ больных, которым проводится диализ, необходимая плотность лекарства составляет РѕС‚ 150 РґРѕ 300 РїРі/РјР». Р˜Р·РјРµСЂРµРЅРёРµ плотности РџРўР“ проводится, как РјРёРЅРёРјСѓРј, через 12 часов после употребления изделия. Р’ случае использования поддерживающей РґРѕР·С‹ препарата титрование выполняется через 30 -90 суток. РџСЂРё определении концентрации одновременно устанавливается плотность РЎР° РІ РєСЂРѕРІРё, включая Рё недельный СЃСЂРѕРє, начиная СЃ момента лечения. Р’ случае приближения Рє допустимой плотности Рё переводе человека РЅР° прием поддерживающей РґРѕР·РёСЂРѕРІРєРё число кальция подсчитывается РѕРґРёРЅ раз РІ тридцать суток. РџСЂРё уменьшении плотности элемента РІ массе РєСЂРѕРІРё необходимо предпринять меры РїРѕ его повышению. РџСЂРё карциноме околощитовидных желез Рё первичном гиперпаратириозе первоначальная РЅРѕСЂРјР° введения химматериала Мимпара составляет 30 РјРі, РЅРѕ уже 2 раза РІ сутки. Титрование проводится также через РґРІРµ-четыре недели. Р˜Р·РјРµСЂРµРЅРёРµ плотности лекарственного вещества РІ РєСЂРѕРІРё проводится через 7 дней после начала процедур или титрования РґРѕР·С‹. РљРѕРіРґР° плотность медпродукта СЃ переходом РЅР° поддерживающее лечение достигнет необходимого значения, тогда объем кальция РІ плазме оценивается каждые 8-12 недель. РџРѕ окончанию времени титрования РґРѕ верхнего значения РЅРѕСЂРјС‹ проводится периодический контроль концентрации. Если поддерживающая РґРѕР·Р° РЅРµ выводит параметры концентрации РЅР° клинически существенное значение, значит, принимается решение Рѕ РЅРµ допустимости дальнейшего введения химизделия Мимпара. Терапия больных СЃ печеночной дисфункцией РЅРµ требует изменения первоначальной РґРѕР·РёСЂРѕРІРєРё. РќРѕ пациентам СЃРѕ средней Рё тяжелой формами недуга гепатобилиарной системы медикамент назначается очень осторожно, СЃ постоянным контролем состояния Р·РґРѕСЂРѕРІСЊСЏ больного человека, особенно РІРѕ время корректировки РґРѕР·С‹ Рё РїСЂРё длительном лечении. Людям СЃ почечной деструкцией, которым РЅРµ проводится процедура чистки РєСЂРѕРІРё, средство РЅРµ показано.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цинакалцет в некоторой своей части распадается под влиянием изоферментов. Кетаконазол, являясь сильным замедлителем, при комплексном использованием с цинакалцетом увеличивал плотность последнего почти в 2 раза. Поэтому при совместном употреблении средства Мимпара с этими веществами может потребоваться корреляция дозировки. Установлена неполная метаболизация цинакалцета ферментным составом CYP1A2 . Табакокурение тонизирует его, поэтому у курильщиков баланс цинакалцета почти на 40% выше, чем у не у курящих. В любом случае следует проводить титрование дозы препарата. Введение исходного материала с веществами, имеющими узкое терапевтическое влияние и вариабельную фармококинетику, может потребовать титрование дозы подобных лекарств. Длительное пероральное употребление цинакалцета не изменяло фармококинетические характеристики варфарина. Это дает право предполагать, что противопаратиреоидное средство не относится к числу индукторов ферментов. Такие же данные получены относительно взаимодействия иммунодепрессантов. Любые назначения, касающиеся противотиреоидного медикамента, может делать только врач.

Передозировка

Норма лекарства Мимпара, скорректированная до 300 мг в суточной дозировке, не представляет опасности для людей, которые находятся на процедуре очистки растворов коллоидного типа. Употребление овердоз вызывает заметное снижение количества Са в плазменной субстанции. Поэтому при первых признаках передозировки необходимо срочно измерить плотность Са и провести системную и поддерживающую терапию. Выполнение процедуры гемодиализа в случае принятия сверхнормы не изменит ситуацию. Причина этого заключается в наличии высокой степени связывания вещества с протеинами.

Аналоги

Аналогом препарата Мимпара является медикамент Цинакалцет.

Условия продажи

Р˜РЅСЃС‚СЂСѓРєС†РёСЏ РїРѕ применению лекарства предупреждает, что РѕРЅРѕ используется только РїРѕ назначению врачебного персонала, Рё РІ аптечной сети его можно приобрести исключительно РїРѕ рецепту.

Условия хранения

Химпродукт необходимо содержать в закрытом от свободного доступа несовершеннолетним лицам месте при температурном режиме не выше 30°С. Срок хранения составляет не более 4 лет.