Тенофовир ТЛ

Немного фактов

Тенофовир ТЛ нуклеотидный ингибитор ревертазы, обладающий специфическим действием в отношении ДНК-содержащих вирусов гепатита В и иммунодефицита. Используется при лечении пациентов, страдающих ВИЧ-инфекцией и гепатитом В. Не применяется при лечении детей до 12 лет по причине высокой вероятности появления осложнений и побочных эффектов.

Классификация по МКБ-10

Тенофовир ТЛ используется в терапии заболеваний A00-В99 класса I групп:

• B18.0 Вирусный гепатит B с дельта-агентом;
• B18.1 Вирусный гепатит B без дельта-агента;
• B24 Неуточненная болезнь, спровоцированная вирусом иммунодефицита человека.

Биохимический состав и лекарственная форма

Антивирусный препарат производится в таблетках бело-голубого цвета, на одной из сторон которых присутствует гравировка в виде буквы Н, а на второй число 123. В них содержатся такие активные и неактивные вещества:

• тенофовира дизопроксил фумарат;
• молочный сахар;
• кроскармеллоза натрия;
• модифицированный крахмал;
• двуокись титана;
• магния стеарат;
• триацетат глицерина;
• метилоксипропилцеллюлоза.

Двояковыпуклые таблетки фасуются в белые флаконы из ПВХ по 30 штук. В одной картонной упаковке содержится инструкция по применению медпрепарата и 1 пузырек с таблетками.

Терапевтические свойства

При пероральном употреблении тенофовира дизопроксил фумарат метаболизируется и трансформируется тенофовир. Фармакологически активное вещество представляет собой нуклеотид аденозин-5-монофосфата. Под воздействием ферментов преобразуется в нуклеотидный ингибитор ревертазы тенофовира дифосфат.

Антивирусный препарат обладает специфическим действием по отношению к возбудителям ВИЧ 1-го и 2-го типов. Внедряясь в молекулы вирусных ДНК, активные компоненты нарушают продукцию цепи макромолекул, которые обеспечивают передачу информации дочерним клеткам.

В условиях in vitro Тенофовир ТЛ проявлял выраженную антивирусную активность в отношении патологических клеток типа HepG2 2.2.15. Согласно результатам исследований, препарат лучше распределяется в лимфатических тканях. За счет этого ускоряется процесс уничтожения вирусов гепатита В и, как следствие, снижение выраженности симптомов болезни.

Фармакокинетические свойства

При приеме таблеток натощак биодоступность действующих веществ составляет 25-30%, которая может увеличиваться при параллельном употреблении жирной пищи. Предельная концентрация тенофовира в системном кровотоке наблюдалась через 60-65 минут после приема суточной дозы.

В случае нормального функционирования органов детоксикации период полувыведения равен 60 часам. Тенофовир выводится при помощи почек за счет канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации.

Условия назначения

Противовирусное средство используется в терапии хронического гепатита типа В и ВИЧ-инфекции у взрослых и детей, достигших 12-летнего возраста. Показаниями к назначению Тенофовира ТЛ являются:

• ВИЧ-инфекция 1-го типа в сочетании с лекарствами противовирусного действия;
• ВИЧ-инфекция 1-го типа у больных 12-18 лет при нечувствительности к нуклеотидным ингибиторам ревертазы или возникновении токсического синдрома, исключающего возможность применения других антиретровирусных средств первой линии;
• гепатит В с фиброзом, компенсированной болезнью печени, упорным увеличением активности АлАт в крови;
• гепатит В с декомпенсированной болезнью печени;
• гепатит В с наличием устойчивости вируса к действию ламивудина.

Согласно статистическим данным, тенофовир успешно борется с проявлениями гепатита В при стремительной репликации вирионов и выраженных признаках острого воспаления паренхиматозной ткани.

Особенности дозирования

Тенофовир следует принимать внутрь независимо от времени приема пищи. Таблетки не разжевываются и запиваются 200 мл питьевой (негазированной) воды. Оптимальная доза антивирусного средства 300 мг 1 раз в день. При дисфункции почек дозировка может изменяться:

• патологии почек при скорости гломерулярной фильтрации 30-49 мл в минуту не более 300 мг через каждые 2 суток;
• патологии почек при скорости гломерулярной фильтрации 10-29 мл в минуту 300 мг через каждые 3-4 суток;
• при гемодиализе 300 мг через каждые 7 суток сразу после окончания процедуры.

Дозировка для больных с дисфункцией почек и клиренсом креатинина до 10 мл в минуту должен назначаться врачом после определения функционального состояния органов детоксикации.

Гестация и кормление грудью

Информация, полученная от женщин в период вынашивания плода на выборке усредненного объема (не менее 600-1000 исходов гестации), свидетельствует об отсутствии токсического действия и пороков развития у эмбриона и новорожденного при параллельном приеме антивирусного средства.

Исследования на млекопитающих показали, что тенофовир не провоцирует серьезных нарушений в работе органов репродуктивной системы. По этой причине врачом может быть рассмотрен вопрос о применения медпрепарата в терапии ВИЧ-инфекции во время вынашивания плода.

Действующие компоненты могут экскретироваться с молоком, однако достоверные данные о влиянии активных метаболитов лекарства на организм новорожденного отсутствуют. Поэтому при использовании Тенофовира ТЛ во время лактационного периода желательно рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Категорически не рекомендуется при прохождении антиретровирусной терапии употреблять алкоголь. В случае поражения паренхиматозной ткани этанол потенцирует токсическое действие лекарства, что может привести к еще большим нарушениям в работе органов гепатобилиарной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Не следует комбинировать препарат с медикаментами, в которых содержится тенофовир, т.к. это часто приводит к передозировке и, как следствие, нарушению работы жизненно важных органов.

Метаболиты лекарства выводятся из организма преимущественно почками, поэтому прием медпрепаратов, снижающих скорость гломерулярной фильтрации, чреват повышением уровня тенофовира в общем кровотоке. Ограничения касаются и параллельного приема нефротоксических средств:

• Цидофовир;
• Пентамидин;
• Ванкомицин;
• Амфотерицин;
• Фоскарнет.

Прежде чем использовать ингибиторы протеазы и другие медикаменты, нужно проконсультироваться с врачом. Они могут влиять на экспозицию действующих веществ и связанных с ними побочных реакций.

Особые указания

Инструкция не содержит информации о фармакокинетике антивирусного лекарства у лиц старше 65 лет. В связи с этим пациенты этой категории должны проходить антиретровирусную терапию в условиях стационара под постоянным наблюдением медицинского персонала.

При дисфункции почек фармакокинетические свойства медпрепарата оценивались после приема суточной дозы. По сравнению с больными, у которых отсутствуют патологии почек, экспозиция увеличивалась на 30-45%. Для того, чтобы тенофовир достигал максимальной концентрации в крови за меньший период времени, рекомендуется увеличить интервалы между употреблением таблеток.

Суточную дозу противовирусного средства получали пациенты с дисфункцией печени разных степеней, которые оценивалась по системе Чайлд-Пью. В 90% случаев существенных изменений в фармакокинетике метаболитов лекарства не отмечалось. В связи с этим дисфункция печени не считается весомым основанием для коррекции дозы во время терапии.

Случаи передозировки

При передозировке тенофовир может оказывать токсическое действие на органы детоксикации. Чтобы предупредить осложнения и уменьшить выраженность патологических реакций, рекомендуется удалить метаболиты лекарства с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

При прохождении антиретровирусной фармакотерапии у больных могут возникать следующие побочные эффекты:

• гипофосфатемия;
• миопатия;
• нефрогенный несахарный диабет;
• рабдомиолиз;
• лактацидоз;
• диспноэ;
• почечная недостаточность;
• метеоризмы;
• головокружение;
• стеатоз печени;
• панкреатит;
• диарея;
• проксимальная ренальная тубулопатия.

Зачастую пациентов беспокоят боли в животе, нарушение стула, снижение аппетита, рвотные позывы и дискомфорт в подложечной области. Имеются сведения о единичных случаях остеонекроза, в особенности у больных, которые проходили длительную терапию в комбинации с другими антивирусными медикаментами.

Противопоказания

Инструкция предупреждает о возможности проявления аллергических реакций в случае гиперчувствительности к действующим компонентам. Длительный прием таблеток может сопровождаться изменениями в костной ткани. Поэтому лекарство не рекомендуется использовать пациентам, страдающим остеодисплазией, остеонекрозом и остеоатрофией.

С осторожностью нужно прибегать к антиретровирусному лечению при дисфункции почек. Если клиренс креатинина не превышает 30 мл за 1 минуту, рекомендуется отказаться от использования препарата.

Аналоги

Аналогами Тенофовира ТЛ являются противовирусные медпрепараты, в которых содержатся нуклеотидные ингибиторы ревертазы:

• Трувада;
• Тенофолек;
• Виреад;
• Тенвир-Эм;
• Теноф;
• Тенохоп.

В состав вышеперечисленных лекарств может входить другое количество активных веществ. Поэтому перед их применением нужно посоветоваться с лечащим врачом.

Условия продажи и хранения

Антивирусный медпрепарат отпускается в аптечных сетях по письменному назначению от врача. Хранить таблетки нужно в оригинальной коробке в недоступном для маленьких детей месте с соблюдением температурного режима 16-25 градусов Цельсия. Срок годности с момента выпуска составляет 24 месяца.