Мемантин Канон

Немного фактов

Препарат устраняет последствия альцгеймеровского синдрома и его осложнений, включая деменцию с аналогичными осложнениями. В качестве основы использовали производное вещество от адамантана, схожее с амантадином соединение. При длительном использовании, лекарство используют, как поддержку, во время лечения и профилактики синдрома Альцгеймера.

Фармакологические свойства

Мемантин Канон воздействует на рецепторы глутамата, включая группы, находящие в черной субстанции. В результате, уменьшается чрезмерное влияние данных нейронов на область неостриатума. Этот процесс актуален при нарушениях синтеза и естественного выделения дофамина и его производных

Фактических данных об эффективности средства во время терапии прогрессирующей болезни Альцгеймера не зафиксировано.

Препарат принимают вместе с едой и жидкостью. Количество и качество пищи не влияет (выражено) на усвоение, уровень абсорбцию и биодоступность активного компонента. Абсолютные показатели биодоступности составляют 100%.

Пиковая концентрация действующего вещества наступает через 3-8 часов, после приема начальной дозы лекарства. Не зависимо от продолжительности терапии, средство, равномерно, распределяется в плазме крови - 10 л на кг веса пациента. Равновесная концентрация активного компонента, в плазме крови, не превышает 70-150 нг на мл препарата.

Мемантин Канон трансформируется очень медленно. Более 80% исходного вещества сохраняются в неизмененной форме. Основные метаболиты:

• изомеры 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан и 4- и 6-гидроксимемантин;
• диметилглудантан- N-3,5.

Вышеперечисленные соединения не активны, с точки зрения, фармакологических характеристик.

Препарат выводится постепенно, на протяжении 60-100 часов (полупериод). Весь процесс проходит в одну фазу со стабильным клиренсом - 170 мл в минуту на 1,73 м2 площади тела пациента (средняя медиана туловища, у относительно здорового человека).

Большая часть лекарства покидает организм с мочой, через почки. Щелочная реакция замедляет данный процесс на 1-1,5 раза.

Состав и форма выпуска

Мемантин Канон представляет собой таблетки белого цвета, покрытые, тонкой, быстрорастворимой оболочкой. В поперечном разрезе допускается кремовый или молочный оттенок.

Действующее вещество: гидрохлорид мемантина;

Дополнительные компоненты: моногидрат лактозы, гидрофосфат, дигидрат кальция, стеарат магния, повидон.

Таблетки поставляются в ячеистых пластинах контурного типа и картонных пачках, вместе, с инструкцией по применению.

Показания к применению

Препарат используют для лечения и поддержки пациентов, страдающих синдромом и заболеванием Альцгеймера средней и тяжелой формы.

Побочные эффекты

Общие побочные реакции: судороги различной степени тяжести, сильная, резкая головная боль, проблемы с опорно-двигательным аппаратом, включая изменение походки. В редких случаях, отмечаются приступы эпилепсии, резкое переутомление, сопровождаемое полной потерей физических, эмоциональных сил.

Психо эмоциональные дефекты: галлюцинации, спровоцированные комплексным лечением. Нарушение восприятия действительности, включая, эффект «путаного сознания», гипер возбудимость, агрессивные психотические реакции.

Нарушения ЖКТ: диспепсия легкой и средней тяжести, частые запоры, выраженный панкреатит с осложнениями.

Патологии сердечно-сосудистой системы: хронические бронхиты, инфекционные поражением сердца, повышенный риск тромбоза. Усиление пороков сердечной мышцы.

Противопоказания

Мемантин Канон не назначают пациентом, чувствительным к молочному сахару и страдающих глюкозно-галактозным синдромом мальабсорбции. Дефицит лактазы вызывает агрессивную реакцию, напоминающую аллергическую и не зависит от дозировки и продолжительности основного курса лечения.

Препарат запрещено использовать при печеночной и почечной недостаточности (тяжелая форма), генетической непереносимость галактозы и ее производных.

Существует запрет на использование детям и подростка, до 18 лет. Фактических исследований, по вопросам, безопасности и эффективности данного препарата, не проводилось.

Активный компонент используют, с большой осторожностью, если пациент страдает последствиями инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточностью 3-4 степени тяжести (функциональный класс по NYHA).

Ограничения относятся к больным, принимающих антагонисты рецепторов NMDA, включая кетамин и декстрометорфан. При длительном использовании компонентов, меняющих кислотно-щелочной баланс мочи, рекомендуется полная или частичная отмена лекарства.

Применение при беременности

Мемантин Канон, опосредованно, влияет на беременность и родовой процесс. Фактической информации и исследований по данной тематике на зафиксировано. Возможна значительная задержка развития и активности плода, особенно, во время монотерапии пациентки на 1-3 триместре беременности.

Часть активного компонента усваивается и выводится с грудным молоком. Отмечен высокий уровень липофильности действующего вещества, что повышает концентрацию вещества и его метаболитов в молоке матери. Официальных данных по этому вопросу не имеется.

Способ и особенности применения

Таблетки запиваются чистой водой. Лекарство не растворяют в других жидкостях, не разжевывают. Активный компонент быстро всасывается в ЖКТ, за счет пленочной, быстрорастворимой оболочки.

Дозировка и продолжительность курса зависит от конкретной ситуации:

• взрослые пациенты, диагноз деменция: 5 мг действующего вещества в сутки, в течение 7 дней. Следующие 7 дней, дозировка увеличивается на 10 мг, два раза в день. На последней неделе, допускается увеличение до 15-20 мг в день;
• пациенты старше 65 лет. Дополнительная коррекция не проводится. Назначается усиленная доза 20 мг в день;
• подростки и дети: препарат запрещено использовать данной категории пациентов;
• больные почечной недостаточностью: если показатели креатинина, включая клиренс, не падают ниже 50-80 мл в минуту, коррекция не проводится;
• больные с функциональными расстройствами почек средней степени: при клиренсе креатинина от 30 до 49 мл в минуту, устанавливается дозировка, в пределах 10-20 мг в день. Повышение допускается, только, через неделю интенсивной терапии. Максимально допустимое количество - 20 мг в день.

Больные, страдающие патологической дисфункцией печени, включая недостаточность, класса «А» и «В», принимают стандартную дозировку препарата согласно аннотации по применению.

В тяжелых ситуациях, ежедневный прием ограничивается 10 мг активного компонента в сутки. Пациенты с осложнениями, в виде синдрома Альцгеймера, не допускаются к вождению транспортных средств, работе с мелкими деталями, сложными механизмами.

Особое внимание уделяется больным, склонным к эпилептическим припадкам различной этиологии.

Взаимодействие с другими лекарствами

Эффективность препарата, многократно, усиливается, при одновременном приеме с леводопой, холиновыми блокаторами группы «М». Отмечено значительное уменьшение активности действующего вещества, при совместном использовании нейролептиков и барбитуратов.

Возможны следующие фармакологические изменения, при одновременном приеме с сильнодействующими компонентами:

• Дантролен, баклофен: усиливают и уменьшают эффект основного препарата. Дозировка подбирается строго индивидуально;
• Амантадин, кетамин, фенитоин: совместная терапия запрещена;
• Хинидин, кинин, никотин: увеличивает среднюю и пиковую концентрацию действующего вещества в плазме крови;
• Варфарин: возможно значительное уменьшение показателей МНО, при одновременном, длительном использовании;
• Донепезил, метморфин, галантамин: выраженных фармакодинамических и фармакокинетических изменений не обнаружено.

Дозировка и продолжительность лечения, определяется, строго, лечащим врачом. В первую неделю терапии, необходимо наблюдение в условиях стационара, включая диагностику сердечно-сосудистой и мозговой активности.

Передозировка

Бесконтрольный прием лекарства приводит к усилению вышеперечисленных побочных эффектов. Подобные явление зафиксированы, при использовании 100 мг и 200 мг действующего вещества за один раз, в течение 2-3 суток.

Кроме обычной слабости и переутомляемости, возможно сильное головокружение, синдром ажитации, агрессивное состояние пациента, по отношению к себе и окружающим. Наблюдается острая диспепсия, включая продолжительную рвоту и диарею. В редких случаях, возможно нарушение походки и процесса мышления.

Во время приема 400 мг лекарства, за один раз, зафиксированы зрительные и слуховые галлюцинации, сильная сонливость, переходящая в состояние ступора.

Проблемы устраняют симптоматическим лечением. Эффективного антидота для данного лекарства не обнаружено. Рекомендуется интенсивное промывание желудка специализированными растворами, прием больших доз активированного угля. Допускается использование компонентов, увеличивающих уровень щелочи в моче.

Условия хранения

Препарат хранят в темном, защищенном от детей месте. Таблетки чувствительны к перепаду температур и повышенной влажности. Оптимальная температура для хранения и транспортировки - до 25 градусов.

Максимальный срок использования - три года с даты изготовления партии.