Фирмагон

Немного фактов

Фирмагон противораковый медпрепарат, предназначенный для лечения карциномы простаты. Входящий в его состав дегареликс является антагонистом гонадолиберина (ГнРГ), связывающегося с ГнРГ-рецепторами гипофиза. Уменьшает высвобождение гонадотропинов, вследствие чего наблюдается регресс гормонозависимых новообразований в экзокринной трубчато-альвеолярной железе.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Антагонист гонадолиберина применяется в терапии онкологических заболеваний II класса подгруппы C61 недоброкачественные опухоли предстательной железы.

Форма выпуска и биохимический состав

Препарат Фирмагон выпускается в форме белой лиофилизированной массы, в состав которой входят дегареликс. В картонной бело-голубой коробке содержится стеклянный пузырек с лиофилизатом, шприц с водой для инъекций и инструкция по применению противоракового средства.

Фармакотерапевтические свойства

Дегареликс относится к числу антагонистов гонадолиберина, соединяющихся с рецепторами ГнРГ, которые располагаются в гипофизе. Это препятствует высвобождению гонадотропных и фолликулостимулирующих гормонов, в связи с чем уменьшается продукция мужских половых гормонов, в частности тестостерона.

Карцинома простаты относится к недоброкачественным гормонозависимым опухолям, поэтому легко поддается фармакотерапии, нацеленной на снижение биосинтеза андрогенов. Фирмагон не индуцирует продукцию пептидных гормонов, стимулирующих синтез тестостерона и, как следствие, дальнейшее развитие новообразований в трубчато-альвеолярной железе.

Одноразовое введение 240 мг препарата с последующим продолжением поддерживающей фармакотерапии в дозировке 80 мг способствует уменьшению концентрации фолликулостимулирующих и пептидных гормонов. В связи с этим понижается уровень тестостерона в организме, вследствие чего замедляется процесс самокопирования атипичных клеток в простате.

В процессе лечения концентрация андрогенов в организме находится на более низком уровне, чем после кастрации. При прохождении поддерживающей фармакотерапии более чем у 97% пациентов наблюдалось подавление мужских половых гормонов еще в течение года. Примерный уровень тестостерона после годичного лечения колеблется в пределах от 0.083 нг/мл до 0.087 нг/мл.

Условия назначения

Противоопухолевое лекарство применяется в онкоурологической практике при лечении гормонозависимых карцином предстательной железы.

Режим дозирования

Антагонист гонадолиберина предназначен для подкожного введения. Уколы совершаются в область живота в предварительно защепленную пальцами кожную складку. Во избежание аллергических реакций области для инъекций желательно менять время от времени.

Категорически не рекомендуется делать уколы в места, подвергающиеся избыточному давлению: область ребер и зона ношения пояса. Прежде чем сделать инъекцию, следует обработать поверхность кожи антисептиком.

Стартовая доза препарата 120.0 мг два раза в сутки в течение месяца. После одобрения врача пациента переводят на поддерживающую терапию, при которой суточная дозировка уменьшается до 80.0 мг. Продолжительность лечения определяется самочувствием больного и скоростью регресса гормонозависимой опухоли.

Приготовление раствора

При разведении лиофилизированного порошка следует учитывать следующие рекомендации:

• специальной иглой для разведения раствора нужно набрать 3.0 мл воды для инъекций;
• следует ввести жидкость в пузырек с порошком, держа его в вертикальном положении;
• вращательными движениями необходимо перекатывать флакон между ладонями до полного растворения лиофилизата (наличие осадка и нерастворенных частиц недопустимо);
• приготовленный раствор нужно набрать в шприц, после чего следует заменить темно-зеленую иглу на белую, которая предназначена для подкожного введения;
• игла вводится в предварительно защепленную пальцами кожную складку под углом 45 градусов.

Если во время инъекции в шприце обнаруживаются примеси крови, следует заменить раствор, приготовив его по вышеописанной схеме.

Особые категории больных

Специальные рекомендации по корректировке дозировочного режима при лечении больных после 60 лет отсутствуют. Это связано с тем, что возраст пациентов никак не влияет на фармакокинетические свойства Фирмагона и его аналогов, в которых содержится дегареликс.

При относительно легких нарушениях в работе органов детоксикации дозировку препарата не уменьшают. Информация об использовании дегареликса в терапии больных с ярко выраженными признаками почечной или печеночной недостаточности отсутствует.

Антагонисты гонадолиберина не используются в педиатрической практике, поэтому влияние компонентов противоопухолевого средства на детей не было изучено.

Беременность и лактация

Противоопухолевое средство предназначено для мужчин, поэтому его использование женщинами в период гестации и грудного вскармливания нецелесообразно.

Совместимость с алкоголем

Данные о взаимодействии дегареликса с этанолом отсутствуют. Тем не менее врачи-онкологи не рекомендуют при прохождении интенсивной фармакотерапии употреблять алкоголь, т.к. он увеличивает токсическую нагрузку на органы гепатобилиарной системы.

Взаимодействие с медикаментами

Категорически не рекомендуется смешивать противоопухолевый раствор с другими растворами в одном шприце. Нужно с осторожностью использовать медикаменты, которые провоцируют желудочковую тахикардию и другие нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы. В связи с этим Фирмагон не комбинируют с нижеперечисленными препаратами:

• антиаритмические средства Аймалин, Мексилетин, Тимоло;
• антипсихотики Тиаприд, Сульпирид, Хлорпротиксен;
• антиаритмические средства Дизопиримидин, Ритмодул, Ритмилен.

Значимое взаимодействие с ингибиторами CYP2E1, CYP1A2, CYP2C19 отсутствует, т.к. дегареликс не относится к субстратам упомянутых изоэнзимов.

Передозировка

Данные о случаях передозировки противораковым медпрепаратом отсутствуют. При появлении признаков токсического отравления прибегают к паллиативной терапии. Если состояние пациента не стабилизируется, нужно отменить инъекции дегареликса.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций возникают на фоне подавления биосинтеза мужских половых гормонов. Не исключено обострение кожных проявлений в месте введения инъекций. К самым выраженным побочным эффектам от применения антагонистов гонадолиберина относятся:

• фебрильная нейтропения;
• абдоминальные боли;
• гипербилирубинемия;
• фибрилляция предсердий;
• бессонница;
• повышение концентрации холестерина;
• атрофия яичек;
• снижение либидо;
• болезненность грудных желез;
• увеличение уровня креатинина;
• частое мочеиспускание;
• усиленная потливость;
• мышечные судороги;
• вазовагальный обморок.

В начале фармакотерапии больные могут жаловаться снижение аппетита, сухость во рту, частое головокружение, звон в ушах и увеличение массы тела. Крайне редко развивается острая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Препарат Фирмагон не назначается пациентам до 18 лет, а также женщинам по причине отсутствия явных показаний к применению антагонистов ГнРГ у данной категории лиц. Не следует использовать лекарство при гиперчувствительности к дегареликсу.

Аналоги

В случае необходимости противоопухолевый раствор можно заменить медпрепаратами, которые применяются в терапии карциномы предстательной железы. К наиболее известным аналогам дегареликса можно отнести Амиранту, Абиратирон НВ и Зитигу.

Условия продажи и хранения

Лекарственный препарат отпускается по предписанию врача. Предельный срок годности лиофилизата составляет 36 месяцев. Хранить его следует в темном проветриваемом месте при температуре до 27 градусов Цельсия.