Калумид

Форма выпуска, состав и упаковка

Калумид входит в фармакологическую группу нестероидных противоопухолевых средств. Выпускается в таблетированном виде. По описанию изделие имеет круглую и двояковыпуклую форму с маркировкой "RG" на одной стороне и "L" - на другой. Действующим компонентом является бикалутамид в дозировке 50 или 150 мг. К вспомогательным ингредиентам относятся:

• двуокись кремния;
• магниевая соль стеариновой кислоты;
• поливинилпирролидон;
• молочный сахар;
• глутамат натрия.

Фармакологическое действие

Основной элемент Калумид – рацемат, представляющий собой эквимолярный набор из двух энантиомеров. Противоандрогенная деятельность объясняется действием (R)-энантиомера. Прочие типы эндокринной стимуляции отсутствуют. Компонент взаимодействует с рецепторами андрогенного типа, не стимулируя преобразования наследственной информации в функциональное влияние. В результате подавления стимулирующего фактора андрогенов наблюдается угнетение злокачественных процессов в предстательной железе. После перорального введения действующий элемент абсорбируется в кровь из стенок ЖКТ. Употребление вместе с продуктами питания не ухудшает фармакокинетические параметры. Уровень связи с протеинами плазмы достигает 99%. На фоне ежедневного введения Калумид плотность вещества возрастает в 10 раз по причине минимального периода полураспада. Это делает возможным введение однократной дозы в сутки. Метаболизм происходит в гепатобилиарной структуре. Производные – конъюгаты и глюкуроновая кислота, удаляются из организма посредством мочевыделительной и пищеварительной систем. На процессе абсорбции, взаимодействия, метаболизма и выведения не оказывают влияние возраст, патологии почек или расстройства печени в легкой или средней степени. При наличии поражения печени в тяжелой стадии зарегистрировано замедление элиминации (R)-энантиомера из плазменной среды крови.

Показания

Калумид назначается при:

• метастазирующем канцере простаты в сочетании с заменителем гонадотропин рилизинг-гормоном или в комплексе с оперативным вмешательством по кастрации (для медикамента в дозировке 50 мг);
• терапии распространенной злокачественной опухоли простаты, в виде самостоятельных или вспомогательных процедур в комбинации с полной простатэктомией или радиооблучением;
•  лечении локального и неметастазирующего злокачественного новообразования, когда хирургический способ не применим.

Противопоказания

Не допускается употребление медикамента в случае параллельного использования с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, агонистами серотонина 5НТ2, гиперсенситивности к составляющим лекарства. Соблюдение осторожности требуется при поражении печени, недостатке лактазы и высокой чувствительности к молочному сахару, нарушении углеводного метаболизма. Женщинам и детям медикамент не назначается.

Способ применения и дозы

При онкологии простаты Калумид вводится в количестве 50 мг один раз в день. Курс начинается вместе с введением синонимов ГнРГ или хирургическим вмешательством. При локально-распространенной опухоли простаты суточная порция составляет 150 мг. Продолжительность терапии – до 2-х лет. При обнаружении симптомов прогрессирования патологии препарат отменяется. Заказ товара можно сделать на специализированном аптечном сайте.

Побочные действия

При введении Калумид не исключается возникновение акцидентных явлений со стороны:

• кровообразования – малокровие;
• иммунитета – крапивная лихорадка, аллергия, ангионевротическая отечность;
• эндокринной структуры – избыточный рост терминальных волос;
• нервной и психической сферы - кружение головы, депрессивное состояние;
• сердца и сосудов – некроз ткани миокарда (известны прецеденты со смертельным исходом), дисфункция сердца, повышенная температура, озноб.

• дыхания – патология легких (случаи со смертельным исходом);
• пищеварения – болевые ощущения в брюшной полости, тошнота, вздутие живота, анорексия;
• гепатобилиарной организации – интоксикация клеток печени, стимуляция ферментов, желтуха, дисфункция печени;
• дерматологии – выпадение волос, сухая кожа, сенсибилизация;
• почек – наличие крови в урине.

Особые указания

Медленное выведение бикалутамида требует проведения мониторинга работы печени в первые полгода терапевтического воздействия. В это время происходят изменения в печеночном функционале. Если на фоне введения средства появились острые признаки нарушения в работе печени, обнаружено присутствие простатспецифического антигена, то таблетки отменяются. В случае одновременного введения с антикоагулянтами кумариновой группы проводится регулярный мониторинг протромбинового времени. При использовании средства необходимо учитывать его способность блокировать активность изоферментов цитохрома. Снижение восприимчивости декстрозы наблюдалось у пациентов, принимавших агонисты ГнРГ. В результате развивается сахарный диабетический синдром или потеря гликемического контроля у людей, уже страдающих диабетом. По отзывам врачей, на фоне использования фармпродукта отмечались признаки фотосенсибилизации. Поэтому больным рекомендовано избегать прямых солнечных лучей. Если симптомы патологии имеют стойкий и тяжелый характер, назначается симптоматическая терапия. Андрогенное депривационное лечение не имеет строго установленной зависимости по отношению к удлинению промежутка QT. Чтобы исключить вероятность развития полиморфного желудочкового роста частоты сердечных сокращений, врач должен оценить потенциальный риск для здоровья при использовании Калумида. О прецедентах с приемом овердоз лекарства не сообщалось. Специальное противоядие не производится. Выполнение процедуры внепочечного очищения крови не дает положительного эффекта в связи с прочным соединением действующего компонента с протеинами плазмы. Лечение заключается в устранении симптоматики и поддержке функционала важных биосистем организма. Не существует сведений о фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии Калумида и заменителей ГнРГ. Эксперименты на тканях вне живого организма показали, что (R)-энантиомер блокирует изоферменты CYP3A4 в большей мере, чем CYP2C9, 2C19. Потенциальных возможностей для соединения с прочими фармакологическими продуктами у средства не обнаружено. Но если его принимать на протяжении 4 недель вместе с мидазоламом, то площадь поверхности под линией суммарной концентрации действующего элемента увеличивается на 80%. Противопоказано параллельное введение противоопухолевого вещества с антигистаминами, гастропрокинетическими агентами, повышающими моторику верхних отделов пищеварительного тракта. Комплексная терапия с химпрепаратами, блокирующими реакции начальной стадии трансформации ксенобиотиков и эндогенных материалов, ускоряющихся ферментными биосистемами мембран эндоплазматического ретикулума гепатоцитов, приводит к росту плотности вещества с высокой вероятностью развития коллатеральных явлений. Согласно инструкции, нужно внимательно применять химпродукт с иммунодепрессантами или ингибиторами ионных кальциевых переходов. Иногда требуется титрование дозировки в сторону уменьшения. Особенно это важно при возникновении осложнений. В начале курса введения циклоспорина следует определять плотность этого вещества в плазменном составе кровяной субстанции. Аналоги Калумида – Бикана, Бикалутамид, Бикалутамид-Тева.

Сроки и условия хранения

Медикамент разрешается сберегать не более 5 лет при соблюдении температурного режима не выше 30°C. Калумид продается в соответствии с рецептурным назначением.