Топотекан-Актавис

Немного фактов

Главное действующее вещество Топотекан является ингибитором топоизомеразы 1. Вещество получают путем синтеза камптотецина из алкалоида растения камптотека. Его химическая формула состоит из двадцати трех атомов углерода, двадцати трех атомов водорода, трех атомов азота и пяти атомов кислорода.

Лекарство Топотекан-Актавис создано выполнения терапии мелкоклеточного ракового образования легких, яичников, цервикального канала. Он обладает выраженным противоопухолевым эффектом, ингибитор 1 топоизомеразы.

Фармакологические свойства

Препарат является противоопухолевым средством, который относится к ингибиторам 1 топоизомеразы (фермента, который принимает участие в репликации ДНК). Лекарство оказывает действие, которое приводит к раскручиванию двойной спирали ДНК и образование двух молекул из одной молекулы. После внутривенного введения приготовленного раствора в виде тридцатиминутной инфузии длительностью в пять дней график концентрации и времени увеличивается согласно повышению дозирования. Действующий компонент связывается с белками плазмы до тридцати пяти процентов. Клеточное распределение однородное, а объем распределения составляет сто тридцать два литра. Лекарство метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет два или три часа. От двадцати до шестидесяти процентов выводится из организма с мочой и в виде метаболитов и в неизмененном виде. Длительный прием лекарства не вызывает интоксикации организма и не влияет на активность сердца, почки и печень. Показатель скорости очищения биологической жидкости организма у пациентов с почечной недостаточностью снижается до шестидесяти четырех процентов, а скорость очищения плазмы у пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается до шестидесяти семи процентов. Следовательно, процесс полувыведения увеличивается на четырнадцать процентов, а у больных с умеренной патологией почек сокращается до тридцати четырех процентов.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде лиофилизата для приготовления лекарства для внутривенного введения. В состав лиофилизата входит действующий компонент топотекан. Его доза составляет один миллиграмм. Также в лекарство входят вспомогательные компоненты (маннитол, натрия гидроксид, кислота винная). Вторая форма выпуска лекарства – это пористая масса для приготовления раствора для внутривенного введения. Дозировка действующего компонента составляет четыре миллиграмма. Медикамент расфасован в стеклянные флакончики, объемом восемь миллилитров с инструкцией по применению. Количество флакончиков – одна штука.

Показания к применению

Показания Топотекана-Актависа являются появление новообразований в легких, яичниках и цервикальном канале (шейка матки). Назначается пациентам при рецидивирующем или первичном раке, который не поддается оперативному лечению.

Побочные эффекты

Побочное действие Топотекана-Актависа проявляется со стороны кровеносной системы в виде снижения показателей крови, появления анемии, появление кровотечений из-за снижения тромбоцитов. Со стороны кожного покрова можно встретить аллергию в виде крапивницы, анафилактического шока, отека Квинке, сыпи, дерматита и зуда. Со стороны органов дыхания встречается интерстициальных заболеваний легких. Со стороны желудочно-кишечного тракта встречается расстройство пищеварения, тошнота или рвота, снижение массы тела, воспаление десен, боль в области желудка. Также у некоторых пациентов отмечалось повышение температуры, снижение работоспособности, изменение эмоционального фона, появление гематом на кожном покрове. При появлении первых признаков нежелательного воздействия на организм требуется прекратить использование лекарства и сообщить врачу. Доктор проведет симптоматическое лечение и заменит терапию.

Противопоказания

Противопоказания Топотекана-Актависа являются наличие беременности и лактации, дети до восемнадцати лет, повышенная сенсибилизация к составляющим компонентам, аллергия на действующий элемент. Не рекомендуется принимать пациентам, у которых отмечается угнетение активности костного мозга.

Применение при беременности

Лекарственное средство не используется во время беременности и после родов во время грудного вскармливания.

Способ и особенности применения

Препарат используется парентерально. Внутривенная инъекция вводится тридцать минут. Дозировка индивидуальная. Перед первым использованием у пациента доложены быть проверены показатели крови. Если показатели крови соответствуют норме больного, то тогда можно начинать лечение. Длительность терапии устанавливает онколог. Для достижения положительного результата проводится четыре курса. Использование лекарства у детей не рекомендуется из-за отсутствия должного опыта в терапии у данной категории пациентов. У больных с изменением в работе печени коррекция в терапии не требуется. Приготовлением раствора занимается квалифицированный специалист. Стерильный флакон вскрывается, и содержимое растворяется в четырех миллилитрах стерильной воды для приготовления инъекций. Концентрация должна составлять один миллиграмм на один миллилитр. Полученное лекарство растворяется в растворе NaCl 0,9%, либо в растворе декстроза пяти процентном до концентрации двадцать пять – пятьдесят миллиграммов на один миллилитр. Во время терапии у женщин и мужчин детородного периода должен происходит защищенный половой акт, беременность на фоне приема лекарства противопоказана.

Совместимость с алкоголем

Во время употребления алкоголя следует учитывать клиническое состояние больного и возможную активацию заболеваний. Лекарство не сочетается с этанолом, он существенно изменяет фармакологические свойства и распределение действующего вещества по организму.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство можно комбинировать с другими лекарственными средствами. При совместном использовании со средствами, которые имеют цитотоксичность, происходит усиление эффекта и требуется производить коррекцию дозирования лекарства. С препаратами платины лекарство взаимодействует, но лекарственное взаимодействие зависит от дня назначения (если начат прием в первый день приема платины, то нужно снижать количество принимаемых двух лекарств, а если назначается с пятого дня приема, то дозирование значительно выше в сравнении с первым днем). Лекарство не тормозит работу ферментов цитохрома Р450, поэтому лекарственное взаимодействие возможно. Комбинирование с ондансетроном, морфином или гранисетроном не оказывает фармакологического изменения. Также совместный прием с клюкокортикостероидами не изменяет воздействие лекарства на организм. Соблюдать интервал между приемами разных лекарств, чтобы избежать изменения фармакологических свойств и воздействия на организм. Абсорбенты изменяют биологическую доступность лекарств. Медикамент не назначается для монотерапии, если он используется как лекарство первой линии. Лекарственное средство принимается только под наблюдением квалифицированного онколога.

Передозировка

Если нарушена инструкция Топотекана-Актависа, то развивается передозировка в виде нарушения сознания, расстройства пищеварения и изменения показателей крови. При передозировке немедленно обратиться к врачу за помощью.

Аналоги

У Топотекана-Актависа нет аналогов, которые были бы схожи по составляющим компонентам и фармакологическому эффекту.

Условия продажи

Условия продажи Топотекана-Актависа: по рецепту. Рецептурный бланк выписывает лечащий врач-онколог. Бланк должен быть заверен печатью лечащего доктора.

Условия хранения

Лекарство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов, можно располагать в холодильнике, но не замораживать. Держать медикамент в оригинальной упаковке в аптечке, которая находится в ограниченной доступности для детей. Срок годности составляет тридцать шесть месяцев с даты изготовления, после истечения срока хранения не использовать (лекарство меняет полезные свойства).