Валсартан

Немного фактов

Лекарственное средство Валсартан создано для понижения артериального давления в случаях, когда его показатели значительно превышают нормальные.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на состояние сердечно-сосудистой системы лекарство оказывает, благодаря содержанию активного вещества - валсартана.

Средство производиться в трех разновидностях. Все подвиды выпускаются в таблетированной форме, но содержат разное количество действующих компонентов: по 0,04 г, 0,08 г, 0,16 г.

Кроме активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, общие для всех разновидностей. При производстве препарата пользуются:

• Микрокристаллической целлюлозой;
• Кроскармеллозой натрия;
• Аэросилом;
• Стеариновокислым магнием.

Таблетки покрываются пленочной оболочкой, состоящей из:

• ПВС;
• Полиэтиленгликоля-3350;
• Красителей в виде оксида железа красного и желтого, диоксида титана;
• Талька.

Для каждой разновидности используется необходимое количество вспомогательных компонентов, придающих желаемые физические характеристики.

Поверхность округлых, двояковыпуклых таблеток окрашена в розовый цвет. На пилюлях, содержащих 0,04 г и 0,08 г активного компонента, посредине расположена горизонтальная риска.

Таблетки упаковываются в конвалюты из ПВХ и алюминия с индивидуальными контурными ячейками. В один блистер вкладывается 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 единиц лекарства. В коробочке из картона может находиться от 1 до 6, а также 8 или 10 конвалют и официальная инструкция по применению.

Валсартан отпускается из аптек после предъявления рецепта от специалиста. Рекомендации к применению определяются лечащим врачом.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются валсартаном, который, связываясь с рецепторами, чувствительными к ангиотензину, нарушает прессорное воздействие ренин-ангиотензиново-альдостероновой системы.

Гипотензивные свойства препарат получает, образуя взаимосвязь с ангиотензин-1-рецепторами. Результатом такого взаимодействия становится увеличение количества свободного ангиотензина-II, циркулирующего в кровяном русле, который способен влиять на незадействованные АТ-2-рецепторы.

Отсутствие влияния на ангиотензинпревращающий фермент, участвующий в дегидратации брадикинина, позволяет избежать нежелательных реакций, связанных с дыхательной системой (кашель и др).

Средство не оказывает воздействия на другие рецепторные системы и ионные каналы, участвующие в регуляции сердечной деятельности.

Терапия средством позволяет понижать кровяное давление, не вызывая одновременного изменения количества ударов сердца за минуту.

При пероральном однократном употреблении лекарства возникновение терапевтического эффекта фиксируется в двухчасовом интервале времени, а наиболее выраженные результаты наблюдаются через 240-360 мин после приема таблеток. Длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суточного периода.

Продолжительная терапия, предполагающая регулярный прием средства, демонстрирует устойчивые результаты через 14-28 дней с момента начала. Комбинированное лечение с гидрохлоротиазидом приводит к более выраженным результатам. Внезапная отмена лекарства не вызывает резкой гипертензии и других побочных эффектов.

В случае недостаточности деятельности сердца, имеющей хроническое течение, средство снижает негативное повышенное воздействие ренин-ангиотензин-альдостеронового аппарата, что и является основным механизмом устранения симптомов.

Эти эффекты помогают снизить преднагрузку на сердечную мышцу, повышенное капиллярное давление в легких, давление во время диастолы в легочных артериях, повышают силу сердечного выброса.

Средство быстро абсорбируется из ЖКТ, но уровень всасывания значительно различается у разных пациентов. Показатель средней абсолютной биодоступности находится на уровне 23%. Максимальное количество активного вещества фиксируется в кровяном русле, спустя 120 минут, а наиболее выраженный гипотензивный эффект отмечается через месяц терапии.

Фармакокинетика средства не зависит от половой принадлежности. Средство в высокой степени (до 97%) связывается с плазменными белками.

Метаболизируется в печени около 20% принятого количества до фармакологически неактивных метаболитов.

С помощью мочевыделительной системы выводится около 13% средства, а кишечником - до 83%. Время выведения половины дозы составляет 6 часов.

Эффективность препарата не зависит от режима питания, хотя сразу после приема пищи концентрация средства за промежуток времени снижается почти в два раза.

Фармакокинетика у больных ХСН сходна с таковой у здоровых людей.

Возможно незначительное увеличение биодоступности средства у больных, чей возраст превышает 65-летний рубеж.

Патологии работы почек не влияют на фармакокинетику средства по результатам исследований у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью нарушений. Исследования у больных с клиренсом креатинина менее 10 мл за минуту не проводились.

При патологических изменениях печеночных функций легкой и средней тяжести фиксируется повышение общей концентрации средства в крови за период наблюдения в 2 раза сравнительно со здоровыми людьми.

Показания к использованию

Препарат рекомендован для борьбы с длительным и стойким повышением артериального давления и недостаточности сердечной деятельности с хроническим течением, а также для уменьшения летальности в результате перенесенного инфаркта миокарда. В международной классификации болезней (МКБ-10) эти состояния находятся под кодами I10, I15, I21, I50.0.

Способ применения и дозировка

Суточная доза лекарства зависит от показаний. Валсартан принимается целиком, независимо от режима питания.

При терапии повышенного артериального давления рекомендуется начинать прием с 0,08 г за сутки, один раз в день, непрерывно в течение длительного времени. Раса, пол и возраст не влияют на режим дозирования средства. При отсутствии ожидаемого эффекта в течение 2-4 недель возможно постепенное увеличение дозировки до максимального разрешенного количества - 0,32 г в сутки или параллельное назначение диуретических медикаментов.

При недостаточных функциональных показателях работы сердца, отличающихся хроническим течением, терапию следует начинать с 0,04 г дважды в день, ежедневно. Увеличение дозы при отсутствии ожидаемого эффекта следует проводить каждые 14 дней до 0,08 г, 0,16г или 0,32 г (максимальная суточная доза) до появления результатов.

После инфаркта сердечной мышцы для снижения вероятности летальных последствий первый прием лекарства должен произвестись в 12-часовом промежутке после перенесенного заболевания. Исходная дозировка представлена 0,02 г дважды в день. Возможно постепенное повышение дозы до 160 мг двоекратно за сутки в течение нескольких недель. Максимально допустимое количества медикамента составляет 0,32 г, разделенные на два приема.

Наиболее приемлемым считается повышение дозировки до 80 мг дважды в сутки к 14 дню лечения, а до максимальной - к окончанию трехмесячного периода терапии.

При возникновении нежелательной реакции в виде выраженной гипотензии или отклонений в работе почек, необходима коррекция дозы в сторону уменьшения.

При каждом из заболеваний возможно использование лекарства в моно- или комбинированной терапии.

Использование в особых категориях пациентов

Пожилым людям, а также больным с нарушениями работы почек при клиренсе креатинина выше 10 мл за минуту, не требуется изменение режима дозирования.

Больным с патологиями в функциях печени легкой и средней степени, не осложненными холестазом и не связанными с билиарным генезом, допустимо использование не более 80 мг лекарства за сутки.

Средство не применяется в педиатрии из-за отсутствия подтверждений безопасности и эффективности лекарства для детей и подростков.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Планированием беременности, её наличием или периодом лактации;
• Детским и подростковым возрастом;
• Лечением алискиреном при сахарном диабете;
• Циррозом билиарного генеза, холестазом;
• Тяжелыми нарушениями в работе печени.

Валсартан требует осторожного употребления больными с:

• Выраженной недостаточностью сердечной деятельности (2-4 класс);
• Двусторонним стенозом артерий почек;
• Клиренсом креатинина менее 10 мл за сутки (в том числе при гемодиализе);
• Ишемической болезнью сердца;
• Цереброваскулярными патологиями;
• Трансплантированными почками;
• Пониженным объемом циркулирующей крови;
• Повышенной секрецией альдостерона;
• Печеночными патологиями легкой и умеренной тяжести, не связанным с билиарным генезом и неосложненным холестазом;
• Стенозом клапанов сердца и аорты;
• Гипертрофией стенок желудочков сердца.

Не следует проводить совместную терапию с другими средствами, подавляющими активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Побочные эффекты

В инструкции есть предупреждение, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Анемии, нейтро-, тромбоцитопении;
• Вертиго;
• Кашля, фарингита, ларингита;
• Респираторных и вирусных инфекций;
• Головокружений, бессонницы, синкопе, головной боли, нарушений кожной чувствительности, головной боли, светобоязни;
• Сильной гипотензии, аритмии, ухудшения симптоматики ХСН;
• Диареи, тошноты, рвоты, потери аппетита, запора, абдоминальных болей, холестаза;
• Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, васкулита, крапивницы;
• Гиперкалиемии, гипербилирубинемии, гиперкреатининемии, гиперурикемии;
• Мышечной, суставной боли, болезненности в области спины, рабдомиолиза;
• Нарушений в работе почек, включая острые функциональные патологии;
• Сывороточной болезни;
• Утомляемости, отечности, эректильной дисфункции.

При появлении нежелательных реакций следует обратиться к врачу за получением дальнейших рекомендаций.

Передозировка

Валсартан при использовании принятии дозы, значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития:

• Выраженной гипотензии;
• Головокружения и слабости;
• Тошноты, рвоты;
• Угнетения сознания;
• Коллапса;
• Шока.

Специфического лечения не существует.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации запрещено из-за риска развития внутриутробных патологий у плода, а также гипотензии и желтухи у новорожденных.

Неизвестно, может ли вещество проникать в грудное молоко. При терапии медикаментом необходимо прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Валсартан совместно с литийсодержащими препаратами приводит к повышению количества лития в кровяном русле, а также к риску токсического воздействия, что делает нежелательной параллельный прием данных средств.

У пациентов старших возрастных групп с пониженным объемом циркулирующей крови или отклонениями в почечной работе средство совместно с нестероидными противовоспалительными медикаментами повышает риск появления острой почечной недостаточности и снижения гипотензивного эффекта.

Параллельный прием средства с препаратами, угнетающими активность ангиотензинпревращающего фермента, алискиреном, или другими средствами блокирующими АТ-1-рецпторы повышает вероятность развития гипотензии, ухудшения почечной работы и гиперкалиемии.

Одновременный прием циклоспорина, рифампицина, ритонавира может повышать системную экспозицию препарата.

Калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают вероятность гиперкалиемии.

Следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных действий из-за риска возникновения головокружений и утомляемости.

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к медикаменту, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 3 лет.

Аналоги

Аналогами средства являются: Вальсакор, Валз, Нортиван, Диован, Тарег и др.